我国粹者开拓多肽胞内递送新技能
我国粹者开拓多肽胞内递送新技能
氟标签技能用于多肽分子的胞内递送
华东师范大学生命科学学院程义云团队开拓了一种氟标签技能用于多肽胞内递送。这种要领相对传统技能具有更好的胞内递送效率，可以或许很好地维持多肽分子的生物活性，并提高其酶不变性。该成就克日颁发于《科学希望》。
连年来，越来越多的多肽药物被用于治疗糖尿病、细菌传染、肿瘤等疾病。与传统小分子药物对比，多肽药物具有更好的特异性和生物相容性。然而，多肽在体内极易被酶降解，致其体内半衰期短，难以到达治疗结果，并且其浸染靶憧憬往范围在胞外，阻碍了多肽药物的遍及应用。
课题组在之前的研究中发明，氟化修饰可以显著提高阳离子高分子的基因和卵白质胞内递送机能，含氟烷基链具有由于极低的外貌能，其修饰的质料容易通过自组装成纳米布局。思量到多肽胞内递送与卵白质递送的相似之处，研究人员猜测可以操作含氟烷基链优异的自组装以及跨膜机能，将其标志到多肽分子上，进一步自组装形成纳米布局，从而废除多肽胞内递送进程中存在的多重屏障，并提高多肽的不变性。
为此，研究人员别离在差异分子量、等电点和疏水性的多肽结尾修饰含氟烷基链，均可以形成不变的纳米颗粒，而且高效地将多肽分子递送到细胞内。与TAT和R8等经典的细胞穿膜肽对比，氟标签技能具有更好的胞内递送效率和酶降解不变性。若把含氟烷基链替换为不含氟的碳氢基烷基链，则多肽大部门逗留在细胞膜外貌，无法进入胞内。操作这一技能可以高效递送活性多肽如促凋亡肽进入胞内，标志后的肽在体外和体外均揭示了优异的抗肿瘤活性。
该论文通讯作者程义云传授暗示，这项研究为多肽的胞内递送提供了一种轻便、高效的新计策。
相关论文信息：https://doi.org/10.1126/sciadv.aaz1774
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