小桑枝“身藏”降糖大空想

 
 
小桑枝“身藏”降糖大空想  
——我国首个植物有效组分降血糖原创天然药物获批  

桑枝总生物碱成就宣布典礼（中国医学科学院药物所供图）

9月19日，《中国科学报》在“守正创新 讲好中国故事——中西合璧的桑枝生物碱研究”学术研讨会上获悉，由中国医学科学院药物研究所（以下简称药物所）包袱的“重大新药创制”国度科技重大专项宣布新药研发成就——在桑枝中提取疏散获得的一组多羟基生物碱，即桑枝总生物碱已获批上市。该药成为我国首个植物有效组分降血糖原创天然药物。

据药物所所长蒋建东先容，桑枝总生物碱是以种桑养蚕的副产品“桑枝”为药材，经现代科技支撑，提取疏散获得的生物碱有效组分。

“可以说，桑枝总生物碱的上市是科技重大专项的中药规模一个符号性成就。” 国度卫健委科教司副司长陈昕煜说。

提取桑枝总生物碱并实现产物化、财富化

消渴病，或名消渴证，首见于现已失传的隋朝甄立言所著的《古今录验方》。现被称为糖尿病。《本草纲目》中记实了桑叶、桑枝、桑白皮可止消渴。

鉴于此，1993年，药物所老一辈药理学家谢明智研究员教育团队对中医古籍收载的百余种常用治疗糖尿病中药材举办筛选，首次发明桑枝具有很强的糖苷酶抑制活性。

但桑枝中的降血糖有效组分是什么？这是必需要办理的问题。为此，1999年，药物所研究员刘玉玲、申竹芳领衔的团队，依托药物所天然药物化学、药理学、仪器阐明、药物制剂等齐全的研发链条与先进设备支撑，举办多学科团队协作连系攻关。

“研究中，我们发明桑枝总生物碱中包罗多个有效小分子，但在药材中含量极低且为水溶性身分，如何办理微量生物碱疏散纯化并实现局限化成长成为研发的高技能壁垒。”刘玉玲说。

该研究团队通过大量试验最终得以打破，使药材中的生物碱含量从不敷0.1%提高到50%以上；判断了活性身分的化学布局，实现了巨大体系的精确质量节制。

“总生物碱是一个组分，并不是单一的物质”。蒋建东先容，桑枝总生物碱对a-葡萄糖苷酶具有极强的抑制活性且靶点更为精准，在降血糖的同时，胃肠副浸染更小。

“除通过葡萄糖苷酶抑制浸染淘汰肠道萄葡糖生成、延缓葡萄糖接收外，进一步研究发明，桑枝总生物碱还具有调理糖脂代谢、改进肠道微生态、促进GLP-1排泄、掩护胰岛β细胞等多重药理浸染”，申竹芳说。

高尺度临床试验取得精采结果

但尝试室的高质量数据并不便是临床的精采结果。

为此，由北京协和医院牵头，31家临床机构参加，回收国际公认的糖化血红卵白金尺度，完成了与慰藉剂较量以及与一线化药头仇家较量的随机双盲上千例大样本临床研究，树立了中药降血糖临床评价新理念。

北京协和医院传授梁晓春先容了临床试验功效，桑枝总生物碱单独利用，即可到达中高强度的降糖化血红卵白和降血糖结果，改变了以往中药降血糖只能作为帮助用药的排场。

另外，桑枝总生物碱单还可显著改进患者阴虚内热和湿热困脾症状，调理脂质代谢、节制体重，安详性明明高于化学比较药，兼具化药降糖化血红卵白和中药改进中医证候的综合优势，对付碳水化合物为主食的亚洲糖尿病患者，或新发糖尿病患者，有望成为餐后血糖节制的优选药物。